Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 1 záznamů.  Hledání trvalo 0.00 vteřin. 
Příprava purinových a pyrimidinových derivátů s potenciální biologickou aktivitou.
Jansa, Petr ; Holý, Antonín (vedoucí práce) ; Černý, Miloslav (oponent) ; Rosenberg, Ivan (oponent)
Byl vypracován rozsáhlý přehled současného stavu výzkumu na poli vývoje fosfonátů acyklických nukleosidů (FAN), který cituje 196 prací v abstrahovaných časopisech. Byla vypracována nová metodika přípravy dialkyl-halogenalkylfosfonátů, která využívá mikrovlnných reaktorů. Pomocí přísné kontroly reakční teploty při ohřívání reakční směsi (dihalogenalkanů s trialkylfosfity) mikrovlnným zářením jsme byli schopni snížit množství reaktantů až na ideální poměr 1:1. S využitím průtokového mikrovlnného reaktoru jsme byli schopni připravit klíčové stavební bloky pro syntézu FAN v 100 g množstvích, což významně urychlilo výzkum v této oblasti. Postup byl patentován a publikován. Pro přípravy proléčiv FAN byla vyvinuta nová vysoce efektivní příprava diamidů FAN. Nalezený postup vychází přímo z esterů FAN, které reagují s trimethylsilylbromidem za vzniku bis(trimethylsilyl)esterů FAN, které jsou dobře rozpustné v organických rozpouštědlech a dobře reaktivní pro následné zavedení esterů aminokyselin. Reakcí s trimethylsilylbromidem se navíc nasilylují přítomné reaktivní skupiny ve zbytku molekuly a tím se zabrání nežádoucím vedlejším reakcím. Pomocí tohoto postupu byly navíc připraveny nové diamidy FAN s vysokou aktivitou proti HIV. Postup byl patentován a přijat k publikování. Při studiu mikrovlnným zahříváním...

Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.